維利帕尼ABT-888，912444-00-9小分子抑制劑

CBNumber： CB22489643

英文名稱： Veliparib    中文名稱： 維利帕尼

MF： C13H16N4O    MW： 244.29    CAS： 912444-00-9

中文名稱:維利帕尼中文同義詞:2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺(雙鹽酸鹽);2-[(2R)-2-甲基吡咯烷-2-基]-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺;2-[(2R)-2-甲基吡咯烷-2-基]-1H-苯并咪唑-7-羧酰胺;PARP抑制劑;2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺10G;ABT888(維利帕尼);維利帕尼;(R)-2-(2-甲基-2-吡咯烷基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺(VELIPARIB)英文名稱:Veliparib

分子式:C13H16N4O      分子量:244.29   EINECS號(hào):681-636-1

維利帕尼ABT-888，912444-00-9小分子抑制劑

相關(guān)類別:信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;DNA損傷;醫(yī)藥原料藥;細(xì)胞生物學(xué)試劑;抗腫瘤;原料藥;Amines;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor;PARP;AP

生物活性

Veliparib(ABT-888)是一種有效的PARP1和PARP2抑制劑，Ki分別為5.2nM和2.9nM，抑制SIRT2。Phase3。

體外研究

ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2時(shí)Ki值分別為5.2和2.9nM。ABT-888降低肺癌H460細(xì)胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修復(fù)。ABT-888抑制C41細(xì)胞，EC50為2nM。ABT-888和放射物聯(lián)用減少腫瘤血管的形成。

體內(nèi)研究

ABT-888推遲NCI-H460移植瘤模型的腫瘤生長(zhǎng)。ABT-888在B16F10和9L移植瘤模型中抑制PARP，從而增強(qiáng)temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他細(xì)胞毒素藥劑聯(lián)用作用于MX-1移植瘤模型時(shí)顯示出強(qiáng)抗癌效力。在A375和Colo829移植瘤模型中按腫瘤大小，每千克分別加3和12.5mgABT-888，可以看到腫瘤內(nèi)95%以上PAR被抑制。

特征:ABT-888增強(qiáng)常見(jiàn)癌癥療法的效果，比如放射療法和烷基化劑。

生物活性

Veliparib(ABT-888,NSC737664)是一種有效的ChemicalbookPARP1和PARP2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為5.2nM和2.9nM，對(duì)SIRT2沒(méi)有活性。Veliparib可增加自噬和凋亡。Phase3。

靶點(diǎn)

TargetValuePARP2(Cell-freeassay)2.9nM(Ki)PARP1(Cell-freeassay)5.2nM(Ki)體外研究ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2時(shí)Ki值分別為5.2和2.9nM。ABT-888降低肺癌H460細(xì)胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修復(fù)。ABT-888抑制C41細(xì)胞，EC50為2nM。ABT-888和放射物聯(lián)用減少腫瘤血管的形成。體內(nèi)研究ABT-888推遲NCI-H460移植瘤模型的腫瘤生長(zhǎng)。ABT-888在B16F10和9L移植瘤模型中抑制PARP，從而增強(qiáng)temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他細(xì)胞毒素藥劑聯(lián)用作用于MX-1移植瘤模型時(shí)顯示出強(qiáng)抗癌效力。在A375和Colo829移植瘤模型中按腫瘤大小，每千克分別加3和12.5mgABT-888，可以看到腫瘤內(nèi)95%以上PAR被抑制。