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吉非替尼相關(guān)介紹:
吉非替尼(Gefitinib,伊瑞可,易瑞沙)是一種口服表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制劑(屬小分子化合物)。對EGFR-TK的抑制可阻礙腫瘤的生長、轉(zhuǎn)移和血管生成,并增加腫瘤細(xì)胞的凋亡。
CAS號:184475-35-2
分子式:C22H24ClFN4O3
分子量:446.9024
作用機(jī)理:
(1)競爭EGFR-TK催化區(qū)域上Mg-ATP結(jié)合位點(diǎn),阻斷其信號傳遞;
(2)抑制有絲分裂原活化蛋白激酶的活化,促進(jìn)細(xì)胞凋亡;
(3)抑制腫瘤血管生成。Iressa已于2002年7月5日經(jīng)日本厚生省批準(zhǔn)用于治療晚期NSCLC,2003年5月5日被FDA批準(zhǔn)作為NSCLC的三線治療藥物,其推薦劑量為250mg,PO,qd。
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