Ispinesib 是有效可逆的特定KSP變構(gòu)抑制劑，KSP與微管的結(jié)合性能，通過(guò)抑制ADP釋放而不改變微管中KSP-ADP復(fù)合體的釋放，而擾亂KSP的運(yùn)動(dòng)。[1] Ispinesib作用于一系列腫瘤細(xì)胞系, 包括Colo205, Colo201, HT-29, M5076, Madison-109,和MX-1, IC50為1.2 nM 到 9.5 nM，具有很強(qiáng)細(xì)胞毒性。[2] 15 nM 和 30 nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌細(xì)胞, 通過(guò)調(diào)節(jié)控制凋亡，細(xì)胞增殖，細(xì)胞周期，和信號(hào)的基因表達(dá)水平，如EGFR, p27, p15, 和IL-11，而抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)凋亡。[3] 7.4 nM–600 nM Ispinesib 作用于一組53種乳腺癌細(xì)胞系,具有廣譜抑制活性。150 nM Ispinesib 作用于BT-474 和MDA-MB-468細(xì)胞,誘導(dǎo)凋亡, 提高凋亡細(xì)胞比例，降低抗凋亡的Bcl-XL水平,和提高促凋亡的Bax和Bid 水平。[4] 

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品簡(jiǎn)介

Ispinesib 是一種選擇性、有效和可逆的驅(qū)動(dòng)蛋白紡錘體蛋白 (KSP) 抑制劑，源自喹唑啉酮，具有抗腫瘤特性。

Ispinesib 是有效可逆的特定KSP變構(gòu)抑制劑，KSP與微管的結(jié)合性能，通過(guò)抑制ADP釋放而不改變微管中KSP-ADP復(fù)合體的釋放，而擾亂KSP的運(yùn)動(dòng)。[1] Ispinesib作用于一系列腫瘤細(xì)胞系, 包括Colo205, Colo201, HT-29, M5076, Madison-109,和MX-1, IC50為1.2 nM 到 9.5 nM，具有很強(qiáng)細(xì)胞毒性。[2] 15 nM 和 30 nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌細(xì)胞, 通過(guò)調(diào)節(jié)控制凋亡，細(xì)胞增殖，細(xì)胞周期，和信號(hào)的基因表達(dá)水平，如EGFR, p27, p15, 和IL-11，而抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)凋亡。[3] 7.4 nM–600 nM Ispinesib 作用于一組53種乳腺癌細(xì)胞系,具有廣譜抑制活性。150 nM Ispinesib 作用于BT-474 和MDA-MB-468細(xì)胞,誘導(dǎo)凋亡, 提高凋亡細(xì)胞比例，降低抗凋亡的Bcl-XL水平,和提高促凋亡的Bax和Bid 水平。[4] 

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：336113-53-2

2） 同義名：SB-715992 , CK0238273，伊斯平斯

3） 分子式：C30H33ClN4O2

4） 分子量：517.06

5） 外觀：固體粉末

6） 純度：>99%

7） 溶解性：溶于DMSO

保存與運(yùn)輸方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

運(yùn)輸：室溫運(yùn)輸。

注意事項(xiàng)

1） 本品儲(chǔ)存液置于≤-20℃避光保存，盡量避免反復(fù)凍融。通常情況下，-20℃至少一個(gè)月穩(wěn)定，-80℃至少6個(gè)月穩(wěn)定。

2） 本品僅用作科研用途，絕不可用于臨床診斷或治療藥物，絕不可用做食品或藥品。

3)為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Ispinesib的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

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