產(chǎn)品信息

產(chǎn)品簡(jiǎn)介

Alisertib (MLN8237)是一種選擇性的Aurora A抑制劑，IC50為1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性強(qiáng)200倍以上。MLN8237作用于Aurora A選擇性比作用于結(jié)構(gòu)相關(guān)的Aurora B 高200多倍，IC50為396.5 nM, 而對(duì)205種其他激酶則沒(méi)有顯著活性。 0.5 μM MLN8237處理MM1.S和 OPM1 細(xì)胞，抑制 Aurora A磷酸化，而不影響 Aurora B調(diào)節(jié)的組蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM) 細(xì)胞系，顯著抑制細(xì)胞增殖，IC50為0.003-1.71 μM。

體外研究

MLN8237作用于Aurora A選擇性比作用于結(jié)構(gòu)相關(guān)的Aurora B 高200多倍，IC50為396.5 nM, 而對(duì)205種其他激酶則沒(méi)有顯著活性。[1] 0.5 μM MLN8237處理MM1.S和 OPM1 細(xì)胞，抑制 Aurora A磷酸化，而不影響 Aurora B調(diào)節(jié)的組蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM) 細(xì)胞系，顯著抑制細(xì)胞增殖，IC50為0.003-1.71 μM。在BM 基質(zhì)細(xì)胞，IL-6和 IGF-1 存在時(shí)，MLN8237作用于原代MM 細(xì)胞和MM細(xì)胞系，抗增殖活性比只有MLN8237單獨(dú)作用時(shí)高很多。0.5 μM MLN8237 作用于原代MM細(xì)胞和細(xì)胞系，使G2/M 期細(xì)胞提高2到6倍，且顯著誘導(dǎo)凋亡和衰老，涉及p53, p21 和p27的上調(diào),及 PARP,caspase 3,和 caspase 9的裂解。此外, MLN8237和 Dexamethasone聯(lián)用具有協(xié)同作用，具有強(qiáng)抗MM 功效, 而和Doxorubicin 及Bortezomib聯(lián)用則具有另外的功能。[2] 0.5 μM MLN8237處理 FLO-1, OE19, 和OE33 食管腺癌細(xì)胞系，抑制集落形成，且顯著提高多倍體細(xì)胞百分?jǐn)?shù),隨后提高G1期細(xì)胞百分?jǐn)?shù),而與 Cisplatin (2.5 μM)聯(lián)用。

體內(nèi)研究  

MLN8237口服處理，顯著降低腫瘤負(fù)擔(dān)，按15 mg/kg 和30 mg/kg劑量處理腫瘤生長(zhǎng)抑制率(TGI) 分別為42%和80%,且與對(duì)照組相比，延遲小鼠壽命。[2] MLN8237 (30 mg/kg) 與Cisplatin (2 mg/kg) 聯(lián)用作用于FLO-1移植瘤，與單獨(dú)用藥相比，抗癌活性增強(qiáng)，伴隨著Ki-67表達(dá)受抑制，細(xì)胞核p73蛋白和cleaved caspase 3表達(dá)增強(qiáng)。[3]

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：1028486-01-2

2） 同義名：MLN8237，阿利色替

3） 分子式：C27H20ClFN4O4

4） 分子量：518.92

5） 外觀：固體粉末

6） 純度：>99%

7） 溶解性：溶于DMSO

保存與運(yùn)輸方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

運(yùn)輸：室溫運(yùn)輸。

注意事項(xiàng)

1） 本品儲(chǔ)存液置于≤-20℃避光保存，盡量避免反復(fù)凍融。通常情況下，-20℃至少一個(gè)月穩(wěn)定，-80℃至少6個(gè)月穩(wěn)定。

2） 本品僅用作科研用途，絕不可用于臨床診斷或治療藥物，絕不可用做食品或藥品。

3)為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Alisertib的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

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