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Rapamycin (Sirolimus) 雷帕霉素

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產品型號:J9887-100mg

品       牌:

廠商性質:生產商

所  在  地:南京市

更新時間:2022-02-15 09:59:28瀏覽次數(shù):505

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級別 其他
Rapamycin(雷帕霉素),又稱為Sirolimus和AY22989,是一種抗真菌和免疫抑制劑,特異性抑制mTOR蛋白(IC50約為0.1 nM).

產品簡介:

Rapamycin(雷帕霉素),又稱為Sirolimus和AY22989,是一種抗真菌和免疫抑制劑,特異性抑制mTOR蛋白(IC50約為0.1 nM)。Rapamycin與細胞內受體FKBP-12結合形成復合物后,直接作用于mTOR中的FRB(FKBP-12-rapamycin binding)結構域從而抑制蛋白活性。Rapamycin選擇性抑制IL-2誘導的p70 S6激酶磷酸化與功能活化,也可以促使4E-BP1/PHAS1去磷酸,從而加強與eIF4E的結合并使之失活。Rapamycin能夠阻斷蛋白合成,誘導細胞周期停滯在G1期。不同于FK506和其他免疫抑制劑,Rapamycin以非凋亡的方式阻斷活化T細胞增殖治療器官或骨髓移植中發(fā)生的排斥反應,比傳統(tǒng)治療方法副作用更少。

產品性質

英文別名(English Synonym):AY 22989, Sirolimus, RAPA, NSC 226080, Rapamune®

化學名(Chemical Name):(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,26R,27R,34aS)-

9, 10, 12, 13, 14, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-Hexadecahydro-9,27- dihydroxy-3-[(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl]- 10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-23,27-epoxy-3H- pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine-1,5,11,28,29(4H,6H,31H)-pentone

靶點(Target):mTOR

CAS 號(CAS NO.):53123-88-9

分子式(Molecular Formula):C51H79NO13

分子量(Molecular Weight):914.17

外觀(Appearance):白色固體

純度(Purity):>99%

溶解性(Solubility):溶于DMSO(50 mg/ml),乙醇(50 mg/ml)

運輸與保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建議分裝后-20oC避光保存,避免反復凍存,至少可存放6個月。

相關產品:

貨號

產品名稱

規(guī)格

價格/元

WU017

3-Methyladenine (3-MA) 3-甲基腺嘌呤

10mg

238

J6280

MG 132 (MG-132)

1mg

479

WU034

Wortmannin (25mg/ml in DMSO)  渥曼qingmeisu

1mg

390

WU077

Monensin, Sodium Salt  莫能霉素(鈉鹽)

100mg

460



In Vitro:雷帕霉素抑制HEK293細胞內源性mTOR活性,IC50為0.1 nM,比iRap和AP21967更有效,IC50分別為5 nM和10 nM [1]。 雷帕霉素通過誘導自噬發(fā)揮其對惡性神經(jīng)膠質瘤細胞的抗腫瘤作用,并且表明在惡性神經(jīng)膠質瘤細胞中PI3K / Akt信號傳導途徑的破壞可以極大地增強mTOR抑制劑的有效性。 雷帕霉素以劑量依賴性方式抑制所有三種細胞系中的細胞活力,但它們的敏感性變化。 T98G,U87-MG和U373-MG細胞的IC50水平分別為2 nM,1μM和>25μM[3]。

In Vivo:雷帕霉素(i.p,1.5 mg / kg)治療幾乎*可以防止7天和14天跖肌重量和纖維大小的肥大增加[4]。 每天用雷帕霉素(2mg / kg體重,腹膜內注射)治療WT或LS / +小鼠4周,然后每周注射相同劑量另外4周。 雷帕霉素處理的LS / +小鼠心臟的異常胎兒基因表達譜顯著逆轉[5]。

Kinase Assay:將HEK293細胞以每孔2-2.5×10 5個細胞接種于12孔板中,僅在DMEM中血清饑餓24小時。 將細胞模擬處理或用雷帕霉素(0.05-50nM),iRap(0.5-500nM)或AP21967(0.5-500nM)在37℃處理15分鐘。 在37℃下將血清加至終濃度為20%,持續(xù)30分鐘。 裂解細胞,通過SDS-PAGE分離細胞裂解物。 將分離的蛋白質轉移至PVDF膜,并用針對p70 S6激酶的Thr389的磷酸特異性一抗進行免疫印跡。 使用ImageQuant和KaleidaGraph [1]分析數(shù)據(jù)。

僅供參考。

Cell Assay:HL-60,NB4,U937,KG-1和K562細胞常規(guī)傳代于RPMI-1640中,補充有10%熱滅活的FBS,2 mM L-guanxianan,50 U / mLqingmeisu和50μg/ mLlianmeisu。 在37°C下,5%CO2加濕的氣氛。 對于實驗,通過離心收獲指數(shù)生長的細胞,并重懸于含有10%FBS的新鮮培養(yǎng)基中。 在各種濃度的DMSO或1μMATRA存在下,在BD Falcon六孔板中以2×10 5 / mL的初始細胞密度接種細胞。 在分化劑之前20分鐘加入雷帕霉素(20nM)。 在第2天,向每個孔中加入0.3mL新鮮培養(yǎng)基。 通過臺盼藍排除法測定活細胞,并使用血細胞計數(shù)器進行定量[2]。

僅供參考。

Animal Administration:大鼠[4]

將雌性Sprague-Dawley大鼠(250-275g),成年雌性SD大鼠(225-250g)隨機分配至治療組或媒介物組,使得每組的平均起始體重相等。藥物治療開始于手術當天或14天停藥后重新加載的*天。雷帕霉素每天一次通過腹膜內注射以1.5mg / kg的劑量遞送,溶解在2%羧甲基纖維素中。 CsA每天一次通過皮下注射以15mg / kg的劑量遞送,溶于10%甲醇和橄欖油中。 FK506每天一次通過皮下注射以3mg / kg的劑量遞送,溶于10%乙醇,10%的cremophor和鹽水中。

小鼠[5]

將雷帕霉素以20mg / mL的濃度溶解在乙醇中,過濾滅菌,以1mg / mL的濃度重懸浮于載體(0.25%PEG,0.25%吐溫-80)中,并腹膜內注射。 (2mg / kg體重),每天持續(xù)4周或每天持續(xù)4周,然后每周注射另外4周。注射開始于8周(肥大發(fā)作前)或12周(指示確定肥大后),并在治療4周后或治療8周后評估小鼠,詳見結果和圖例。 。作為對照,WT和LS / +小鼠僅用載體處理。


免疫組化筆(Pap Pen筆)

免疫組化筆,又稱免疫組織化學PAP筆、超級免疫組化

Hypoxyprobe CY

PE-Cy7是一種復合熒光素bai。由PE和duC

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(HypoxyprobeTM RedAPC Ki

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