胰島素是分子量很小的蛋白質(zhì),僅僅含有51個(gè)氨基酸,而一般的蛋白質(zhì)通常含有成百上千個(gè)氨基酸。這么小的蛋白質(zhì),又是研發(fā)投入zui多的一種口服蛋白質(zhì)類藥物,至今仍然不成功,可見口服蛋白質(zhì)要能被人體直接吸收利用有多難。

■方舟子（科普作家）

　　市場(chǎng)上保健品種類繁多,有一大類都是號(hào)稱含有某種特殊的蛋白質(zhì)。有的名稱上就有“蛋白”,例如膠原蛋白保健品。有的名稱上沒有“蛋白”,但實(shí)質(zhì)上仍是號(hào)稱有蛋白質(zhì)在起保健作用。例如現(xiàn)在國(guó)內(nèi)流行吃納豆,據(jù)說(shuō)是因?yàn)槔锩婧?ldquo;神奇的納豆激酶”,能分解血栓。酶就屬于蛋白質(zhì)。還有號(hào)稱能抗氧化的SOD保健品,SOD是超氧化物歧化酶的簡(jiǎn)稱,也是蛋白質(zhì)。從中國(guó)臺(tái)灣來(lái)的“植物酵素”保健品也很流行,酵素是中國(guó)臺(tái)灣對(duì)酶的叫法,也是蛋白質(zhì)。牛初乳被當(dāng)成能增強(qiáng)人的免疫力的保健品,因?yàn)槔锩婧锌贵w,而抗體也是一種蛋白質(zhì)……

　　但是就像我以前已反復(fù)說(shuō)過的,食物、保健品中的蛋白質(zhì)不管其原來(lái)的功能多么神奇,都無(wú)法被人體利用,因?yàn)榈鞍踪|(zhì)作為一種大分子,不能被人體直接吸收利用,而是消化成了氨基酸才被人體吸收利用。保健品中的蛋白質(zhì)只有營(yíng)養(yǎng)價(jià)值,沒有保健價(jià)值,吃它只是相當(dāng)于高價(jià)吃營(yíng)養(yǎng)素,其營(yíng)養(yǎng)價(jià)值還不如雞蛋、牛奶。

　　有人會(huì)問,那么為什么蛋白質(zhì)能當(dāng)藥物使用?比如糖尿病人用的胰島素,不就是一種蛋白質(zhì)嗎?這么問的人忘了,胰島素是要注射才會(huì)起作用的,如果口服的話,那就無(wú)效了。糖尿病人每天要注射胰島素很不方便,也容易因此發(fā)生感染,因此自從1922年胰島素被發(fā)現(xiàn)以來(lái),就一直有人試圖研發(fā)出口服胰島素片,很多制藥廠、生物技術(shù)公司為此投入了大量的資金。

　　但是要讓口服胰島素發(fā)揮作用,至少要解決兩個(gè)問題。*個(gè)問題是怎么防止胰島素被胃酸和胃腸里的蛋白酶降解掉?這有幾種辦法可以采用,例如改變胰島素中氨基酸的基團(tuán),給胰島素加上糖基,把胰島素用“微球”保護(hù)起來(lái),在胰島素片中添加抑制蛋白酶活性的藥物等等。即便胰島素能夠躲過消化,完整地在腸道中保留下來(lái),那么還面臨著另一個(gè)問題:怎么讓它能被小腸上皮細(xì)胞吸收進(jìn)去?在正常情況下,腸上皮細(xì)胞只能吸收蛋白質(zhì)消化后產(chǎn)生的氨基酸、二肽（兩個(gè)氨基酸連在一起）和三肽（三個(gè)氨基酸連在一起）,無(wú)法直接吸收完整的蛋白質(zhì)。這也有一些辦法可用,例如在胰島素片中添加某種能改變細(xì)胞膜的通透性的藥物,或者給胰島素加上某種能夠利用細(xì)胞膜上的通道的載體。

　　許多年來(lái)有許多動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（主要是老鼠實(shí)驗(yàn)）證明可以用某種方法讓口服胰島素被腸道吸收進(jìn)入體內(nèi)發(fā)揮作用,也有一些口服胰島素做了人體臨床試驗(yàn),但是這些試驗(yàn)都止步在二期,沒有一個(gè)能在二期證明有效而進(jìn)入三期（人體臨床試驗(yàn)根據(jù)受試人數(shù)的多少分成三期,只有在三期也有效才被認(rèn)為是真正有效）。盡管每隔幾年就有制藥公司宣布他們研發(fā)的口服胰島素很快就要上市（zui近一家以色列制藥公司也如此宣布,其實(shí)只是做完了一期臨床試驗(yàn)）,但是到現(xiàn)在糖尿病患者仍然必須注射胰島素。

　　胰島素是分子量很小的蛋白質(zhì),僅僅含有51個(gè)氨基酸,而一般的蛋白質(zhì)通常含有成百上千個(gè)氨基酸。這么小的蛋白質(zhì),又是研發(fā)投入zui多的一種口服蛋白質(zhì)類藥物,至今仍然不成功,可見口服蛋白質(zhì)要能被人體直接吸收利用有多難。這個(gè)世界難題,難道被保健品商輕輕松松搞定了?也許有人說(shuō),不是有的蛋白質(zhì)能夠躲過消化進(jìn)入體內(nèi)嗎?即使那樣,其量也極其微小,達(dá)不到能起作用的濃度。實(shí)際上,口服胰島素之所以在臨床試驗(yàn)中失敗,不是它們一點(diǎn)也進(jìn)入不了人體,而是能進(jìn)入人體的量太低,不具有療效。

　　你也許會(huì)說(shuō),那么就像注射胰島素一樣,不口服蛋白質(zhì)類保健品了,改注射的,總該有效吧?仍然無(wú)效。注射胰島素之所以有效,是因?yàn)槿梭w本身就在生產(chǎn)一模一樣的胰島素,而且是在血液中流通的。而保健品中的那些“神奇”的蛋白質(zhì),都不是人體血液中原有的,硬是注射到血液去,會(huì)被免疫系統(tǒng)當(dāng)成異物,想要把它清除掉,進(jìn)而導(dǎo)致過敏。所以還要慶幸保健品中的蛋白質(zhì)沒法被人體吸收,不然麻煩大了。

　　胰島素可以說(shuō)是zui小的蛋白質(zhì),如果比它還小,氨基酸的數(shù)目在50以下,通常不叫蛋白質(zhì),而叫做多肽。多肽因?yàn)楸鹊鞍踪|(zhì)小,相對(duì)來(lái)說(shuō)比較容易吸收。有不少口服類多肽藥物在研發(fā)中,個(gè)別的已獲得批準(zhǔn)上市。于是市場(chǎng)上也就出現(xiàn)了多肽類保健品,號(hào)稱由于分子量小所以能被人體直接吸收利用。但是沒有經(jīng)過特殊設(shè)計(jì)的多肽同樣會(huì)在消化道內(nèi)被消化成氨基酸,即使有一小部分躲過了消化進(jìn)入體內(nèi),也不能發(fā)揮作用。人體內(nèi)有多肽作為信號(hào)分子,但是這些都是序列特定的。多肽類藥物的序列也是特定的,用遺傳工程或化學(xué)方法合成的。而保健品中的多肽是蛋白質(zhì)水解產(chǎn)生的片段,序列是雜亂無(wú)章的,即使能夠進(jìn)入體內(nèi)也是沒有用的。

　　那么吃氨基酸怎么樣?市場(chǎng)上也的確有氨基酸類保健品,比如“復(fù)合氨基酸”。那更騙人。只要食物中有蛋白質(zhì),吃了就是在補(bǔ)充氨基酸,因?yàn)榈鞍踪|(zhì)都會(huì)被消化成氨基酸。吃一片“復(fù)合氨基酸”的效果還不如去吃一片肉。