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甲醇中沙星

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更新時(shí)間：2022-01-10 09:24:00瀏覽次數(shù)：224次

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介

（Norfloxacin），化學(xué)名為1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-基)-3-喹啉羧酸，為第三代喹諾酮類(lèi)抗菌藥，會(huì)阻礙消化道內(nèi)致病細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶（DNA Gyrase）的作用，阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制，對(duì)細(xì)菌有抑制作用，是治療腸炎痢疾的常用藥。但此藥對(duì)未成年人骨骼形成有延緩作用，會(huì)影響到發(fā)育，故禁止未成年人服用

詳細(xì)介紹

鄰二氯苯經(jīng)硝化或對(duì)硝基氯苯經(jīng)氯化均可得3,4-二氯硝基苯，再在二甲亞砜中，和氟化鉀回流，氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在鹽酸或乙酸水溶液存在下，用鐵粉還原成3-氯-4-氟苯胺，接著和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯（生成乙氧基亞甲基丙二酸二乙酯）在存在下回流，得縮合產(chǎn)物。在液體石蠟或二苯醚中加熱環(huán)合，生成7-氯-6-氟-4-羥基喹啉-3-羧酸乙酯。進(jìn)行乙基化后，再水解得乙基化產(chǎn)物。最后與縮合得。其工藝比較成熟，收率較高，一般能達(dá)到40%～65%，但7位引入基時(shí)，6位氟原子被取代的副產(chǎn)物可占25%，分離困難，影響收率。在引入吡嗪環(huán)前，1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氫-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或或乙酸硼反應(yīng)，使4位上的羰基形成硼螯合物，然后再引入吡嗪基，可使7位氟被置換的副反應(yīng)減少，收率可提高15%以上，且產(chǎn)品的質(zhì)量改善。的合成，國(guó)內(nèi)外研究較多，但真正用于工業(yè)生產(chǎn)的卻不多。其合成路線的改進(jìn)主要體現(xiàn)在兩個(gè)方面。一是對(duì)成環(huán)工藝進(jìn)行改進(jìn)，二是在基的引入上做些文章。