在尋找新方法抵御復(fù)發(fā)性前列腺癌上，杜克大學(xué)的研究人員近日通過對小鼠研究，發(fā)現(xiàn)了一種新型化合物可以有效阻斷睪酮刺激腫瘤的產(chǎn)生，相關(guān)研究刊登于雜志Nature Chemical Biology上。

tetraaryl cyclobutane（tetraaryl環(huán)丁烷，CB）是開發(fā)新一代療法的基礎(chǔ)，其被科學(xué)家們用來開發(fā)治療對抗雄激素藥物（尤其是藥物恩雜魯胺）耐受性的療法；研究者John D. Norris博士說道，前列腺癌是zui流行的一種男性癌癥，主要的腫瘤生長驅(qū)動子是雄激素受體；通過抗內(nèi)分泌療法來抑制雄激素受體的功能zui開始是有效的，但大多數(shù)的腫瘤都會產(chǎn)生耐受性，從而導(dǎo)致惡性攻擊性腫瘤的產(chǎn)生。

這項(xiàng)研究中研究者主要通過尋找一種新方法來抑制雄激素受體的活性，因?yàn)榧词乖谀[瘤對當(dāng)前療法產(chǎn)生耐受性的條件下，雄激素受體依然是一個可行的目標(biāo)靶點(diǎn)。研究者同伊利諾伊大學(xué)的科學(xué)家們進(jìn)行和做重點(diǎn)關(guān)注CB化合物，該化合物可以扮演雄激素受體的競爭性抑制劑，但其卻不同于當(dāng)前雄激素受體藥物（比如恩雜魯胺）的結(jié)構(gòu)。

尤其是其中一種CB化合物，其可以抑制促進(jìn)對藥物恩雜魯胺產(chǎn)生耐受性的雄激素受體的突變體形式，同時其還能夠通過抑制雄激素受體進(jìn)入細(xì)胞核來發(fā)揮作用，而在細(xì)胞核中雄激素受體就能夠促進(jìn)腫瘤生長。

zui后研究者Norris說道，這項(xiàng)研究讓人非常激動，同當(dāng)前其它療法比較而言，這種化合物有一種*不同的活性機(jī)制，其對治療耐受性疾病具有良好的效力，而且我們對動物模型進(jìn)行研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)藥物恩雜魯胺無法發(fā)揮作用時這種新型化合物可以有效抵御前列腺癌。研究者表示，后期還需要在其它動物模型及其它類型的癌癥中進(jìn)行更為深入的研究，比如前列腺癌。